|
 Az antibiotikumokat fertőzésellenes szerekként osztályozzák. Mikroorganizmusok, például baktériumok és gombák által termelt vegyi anyagok, amelyek alacsony koncentrációban képesek elpusztítani vagy gátolni más mikroorganizmusokat. Az antibiotikumok felfedezése az egyik legfontosabb orvosi előrelépés volt a huszadik században. Az első antibiotikum, a penicillin, először 1942-ben szabadult fel az Egyesült Államokban.
Körülbelül ugyanebben az időben új antibiotikumokat fedeztek fel, beleértve a sztreptomicint is, a talajrudakból származó mikrobiális anyagok keverékében. Ezen talált gyógyszerek közül soknak szűk hatása volt, de 1947-ben a klóramfenikolt, az első széles spektrumú antibiotikumot vezették be. A kloramfenikol a diklór-ecetsav nitrobenzol-származéka, amelyet szintetikusan állítanak elő, és tífusz és a penicillin-rezisztens mikroorganizmusok által okozott súlyos fertőzések kezelésére használják.
Amint az antibiotikumok kiirtották a gyakoribb kórokozókat, a túlélő, rendkívül ellenálló törzsek problémákat kezdtek kialakítani, és új antibiotikumokra volt szükség ezek felszámolásához. A XX. Század végére már több mint tízezer antibiotikumot ismertek, amelyek között vannak egyszerű és nagyon összetett anyagok is. Az új antibiotikumok számának ezt a bővülését sikeres szintetikus módosításokkal érték el, és számos antibiotikumot gyártanak most nagy mennyiségben. Ez a megközelítés különösen sikeres volt olyan antibiotikumokkal, amelyek molekuláris szerkezete négy egység laktámgyűrűt tartalmaz, beleértve a penicillineket és a cefalosporinokat, amelyek ma a világ antibiotikumtermelésének több mint 60 százalékát adják.
A penicillin az összes antibiotikum közül a legbiztonságosabb, bár egyes betegek túlérzékenyek rá, és ez mellékhatásokhoz vezet. Ezenkívül egyes mikroorganizmusok, különösen a staphylococcusok, rezisztenciát fejtenek ki a természetes penicillinekkel szemben, és ez új szintetikus módosítások előállításához vezetett. Tehát a penicillinek két csoportja létezik, a természetes előfordulásúak és a félszintetikus penicillinek, amelyeket a Penicillium bizonyos vegyi anyagok jelenlétében történő növesztésével nyernek. Ez lehetővé teszi a tífusz és néhány húgyúti fertőzés kezelésére kifejlesztett széles spektrumú penicillinek előállítását. Ugyanakkor a természetes penicillinek továbbra is a legjobb kezelés számos bakteriális fertőzés esetén.
A cefalosporinok, amelyeket az 1950-es években fedezett fel Sir Edward Abraham, viszonylag nem mérgező antibiotikumok. A penicillinhez hasonlóan először elkülönítették őket gombáktól, de később módosított laktámgyűrűk lehetővé tették az antibiotikum több mint 20 változatban történő reprodukcióját. Az első generációs cefalosporinokat olyan betegeknél alkalmazták, akiknél penicillin-érzékenység alakul ki. Számos baktérium, köztük az E. coli ellen is aktívak voltak, de hamarosan helyettesíteni kellett őket a második és a harmadik generációs gyógyszerekkel, mivel a mikroorganizmusok elvesztették érzékenységüket velük szemben. Tüdőfertőzések, gonorrhoea és agyhártyagyulladás kezelésére használták.
Az aminoglikozidok, beleértve a sztreptomicint (1944-ben fedezték fel), gátolják a fehérje bioszintézist. Rosszul felszívódnak a gyomor-bél traktusból, és intramuszkulárisan adják be őket. A sztreptomicin volt az egyik első aminoglikozid, amelyet felfedeztek, és a penicillinnel együtt ma is használják fertőzések kezelésére. Egyéb aminoglikozidokat agyhártyagyulladás, szepszis és húgyúti fertőzések kezelésére alkalmaznak. De a terápiás és a toxikus dózisok szűk távolsága összetett problémákat vet fel, és a kockázat az életkor előrehaladtával növekszik. A szintetikus antibiotikumok másik csoportjába tartozó tetraciklinek antimikrobiális aktivitása azon a tényen múlik, hogy bár gátolják a fehérje bioszintézist bakteriális és állati sejtekben, csak baktériumsejtekbe képesek behatolni. A tetraciklinek felszívódnak a gyomor-bél traktusból, és szájon át is bevehetők.
Gyógyszeres felhasználásuk mellett az antibiotikumok fontos állatorvosi előnyökkel is jártak, és takarmányként vagy adalékként használják az állattenyésztés növekedését. A tetraciklinek az antibiotikumok értékesítésének mintegy felét teszik ki, mint ilyen kiegészítők, de sok más antibiotikumot is használnak erre a célra. A takarmány antibiotikumok vélhetően elősegítik a növekedést a betegségek megelőzésével. Az antibiotikumok másik fontos felhasználása a mezőgazdaságban parazitaellenes szerként való felhasználása a gyomor-bél traktusban található férgek és egyéb paraziták, valamint ektoparaziták, például kullancsok ellen.
A biokémiai antibiotikumok mellett szulfonamidokat, szintetikus kemoterápiás szereket is alkalmaznak, amelyeket bakteriális betegségek kezelésében is használnak. Az első szulfonamidot, a prontozilt 1932-ben alkalmazták a streptococcus fertőzések leküzdésére. Az antibiotikumok megjelenése előtt széles spektrumú szulfonamidokat használtak. Úgy működnek, hogy megakadályozzák a folsav termelődését, amely elengedhetetlen a nukleinsavak szintéziséhez. A szulfonamidok felhasználása csökkent a hatékonyabb és biztonságosabb antibiotikumok elérhetősége miatt, de továbbra is hatékonyan használják a húgyúti fertőzések és a malária kezelésére, valamint az égési sérülések utáni esetleges fertőzések megelőzésére. A szulfonamidokkal kapcsolatban a szulfonok a folsav bioszintézisének gátlói is. Hajlamosak a bőrben és a gyulladt szövetekben felhalmozódni, ami nélkülözhetetlenné teszi őket a lepra kezelésében. Vannak olyan kémiailag szintetizált gyógyszerek is, amelyek antibakteriális tulajdonságokkal rendelkeznek és specifikus klinikai felhasználással rendelkeznek.
Andreev S.
|
